ГлавнаяАрхив2025 год, выпуск №3 → Механизмы регуляции мю-опиоидных рецепторов

Механизмы регуляции мю-опиоидных рецепторов

О.В. Латышко*, А.А. Галкин
________________________________________________________________________________________________________

Кировский государственный медицинский университет, Киров, Российская Федерация
________________________________________________________________________________________________________

Введение. Опиоидные рецепторы являются ключевыми мишенями для купирования острой и хронической боли. К сожалению, терапевтическое воздействие на эти рецепторы сопряжено со значительными недостатками, включая зависимость, толерантность и появление побочных и нежелательных эффектов. Мю-рецептор является клеточным посредником, отвечающим за действие наиболее часто используемых опиоидов, и представляет собой типичный рецептор, сопряженный с G-белком, в отношении которого были сформулированы новые концепции фармакологического поиска. Заключение. Исследования последних десятилетий показали необходимость в разработке новых лекарственных средств, направленных на снижение недостатков опиоидных препаратов при сохранении их эффективности. Перспективны поиски многоцелевых обезболивающих средств, воздействующих на гетеродимеры, которые могут быть терапевтически полезными из-за сложной природы многих болевых синдромов, включающие взаимодействие между многочисленными сигнальными путями. Также исследуется сложное и парадоксальное взаимодействие между нейрокининовыми и опиоидными путями. Стало понятно, что боль в ноцицептивных нейронах связана с активацией рецептора нейрокинина-1 субстанцией P, в то время как обезболивание в первую очередь опосредуется опиоидами через мю-опиоидный рецептор. В то же время передача сигналов рецептором нейрокинина-1 также увеличивает ресенсибилизацию и рециркуляцию в мю-опиоидных рецепторах сенсорных нейронов. И, поскольку, опиоидные пептиды не являются единственными модуляторами болевых сигналов в нервной системе, перспективным подходом в поиске более эффективных анальгетиков с ограниченными нежелательными эффектами является комбинирование опиоидов с другими нейро-медиаторами, участвующими в восприятии боли, в частности, субстанцией Р.

Ключевые слова: опиоидные рецепторы, гетеродимеры; субстанция P; NK1-рецептор; ноцицепция.

2025 год, выпуск №3
Научный обзор
Читать статью (pdf) →
DOI: 10.23888/HMJ2025133525-532
Для цитирования:

Латышко О.В., Галкин А.А. Механизмы регуляции мю-опиоидных рецепторов // Наука молодых (Eruditio Juvenium). 2025. Т. 13, № 3. С. 525–532. doi: 10.23888/HMJ2025133525-532 EDN: BDLPZL