ГлавнаяАрхив2019 год, выпуск №3 → ВЛИЯНИЕ ГИДРОЛИЗАТА ПОЛИСАХАРИДНОГО КОМПЛЕКСА ЦВЕТКОВ ПИЖМЫ ОБЫКНОВЕННОЙ (TANACETUM VULGARE) НА АКТИВНОСТЬ ABCB1-БЕЛКА IN VIVO

ВЛИЯНИЕ ГИДРОЛИЗАТА ПОЛИСАХАРИДНОГО КОМПЛЕКСА ЦВЕТКОВ ПИЖМЫ ОБЫКНОВЕННОЙ (TANACETUM VULGARE) НА АКТИВНОСТЬ ABCB1-БЕЛКА IN VIVO

И.В. Черных, А.В. Щулькин, Е.Н. Якушева, Е.Е. Кириченко, Н.М. Попова, А.С. Есенина, М.М. Градинарь
____________________________________________________________________________________________________

Рязанский государственный медицинский университет имени академика И.П. Павлова, Рязань, Российская Федерация
____________________________________________________________________________________________________

Актуальность. АВСВ1-белок − мембранный гликопротеин с АТФ-азной активностью, которая направлена на эффлюкс широкого перечня эндогенных и экзогенных веществ. Фармакологическое ингибирование функциональной активности или синтеза данного транспортера является перспективной целью для повышения эффективности фармакотерапии ряда заболеваний за счет преодоления феномена фармакорезистентности.

Цель. Изучение влияния гидролизата полисахаридного комплекса (ГПК) цветков пижмы обыкновенной (Tanacetum vulgare) на функциональную активность ABCB1-белка in vivo.

Материалы и методы. Гидролизат полисахаридного комплекса выделяли из воздушно-сухого сырья цветков пижмы обыкновенной («Фитофарм», Россия) по оригинальной методике с последующим кислотным гидролизом до средней молекулярной массы 3800 Да. Активность ABCB1-белка оценивали по фармакокинетике его маркерного субстрата – фексофенадина. Для этого фексофенадин вводили 6 животным однократного внутрижелудочного (67,5 мг/кг массы) и забирали у них кровь в 11 временных точках для его последующего количественного анализа методом ВЭЖХ и расчета фармакокинетических параметров. Активность АВСВ1-белка оценивали у интактных кроликов (контроль), после однократного внутрижелудочного введения тем же кроликам ГПК в дозе 50 мг/кролик и однократного введения ГПК в дозе 150 мг/кролик.

Результаты. Установлено, что при введении кроликам ГПК в дозе 50 мг/кролик ни один из оцениваемых параметров фармакокинетики фексофенадина достоверно не отличался от контроля (p>0,05). Однако ГПК в более высокой дозе (150 мг/кролик) вызывал достоверное возрастание AUC0-t фексофенадина в 3,2 раза (90% ДИ 1,69-6,05, p=0,014) по сравнению с контролем.

Заключение. Динамика фармакокинетических параметров фексофенадина свидетельствует о том, что ГПК в дозе 150 мг/кролик приводит к возрастанию всасывания из кишечника и содержания в плазме крови маркерного субстрата ABCB1-белка, однако не влияет на интенсивность его экскреции, что характеризует прямое ингибирующее влияние протестированного вещества на функциональную активность ABCB1-белка слизистой оболочки тонкого кишечника.

Ключевые слова: ABCB1-белок; ингибиторы; полисахариды растительного происхождения; пижма обыкновенная; кролики-самцы породы Шиншилла.

2019 год, выпуск №3
Оригинальные статьи
Читать статью (pdf) →
DOI: 10.23888/HMJ201973349-357
Для цитирования:

Черных И.В., Щулькин А.В., Якушева Е.Н., Кириченко Е.Е., Попова Н.М., Есенина А.С., Градинарь М.М. Влияние гидролизата полисахаридного комплекса цветков пижмы обыкновенной (Tanacetum vulgare) на активность ABCB1-белка in vivo // Наука молодых (Eruditio Juvenium). 2019. Т. 7, №3. С. 349-357. doi:10.23888/HMJ201973349-357