И.В. Черных, А.В. Щулькин, М.В. Гацанога, Н.М. Попова, А.С. Есенина,
М.М. Градинарь, Е.Н. Якушева
________________________________________________________________________________________

Рязанский государственный медицинский университет имени академика И.П. Павлова,
Рязань, Российская Федерация ________________________________________________________________________________________

Обоснование. Гликопротеин-Р (Pgp) – эффлюксный АТФ-зависимый мембранный белок-транспортер, экскретирующий из клеток во внеклеточное пространство широкий спектр липофильных эндо- и ксенобиотиков, в том числе лекарственных препаратов. Активность переносчика может изменяться под влиянием ряда факторов и веществ.

Цель. Изучить функциональную активность Pgp на организменном уровне при перманентной окклюзии общей сонной артерии.

Материалы и методы. Эксперимент выполнен на 14 половозрелых кроликах-самцах породы шиншилла массой 3500-4300 г. Животные были разделены на 2 группы: 1-я группа – изучение функциональной активности Pgp после проведения «ложной» операции (n=5); 2-я группа – исследование активности транспортера на фоне односторонней окклюзии общей сонной артерии (n=9). Оценку функциональной активности Pgp проводили по фармакокинетике маркерного субстрата транспортера – фексофенадина после его однократного перорального введения в дозе 67,5 мг/кг массы за 5 суток до и на 7-е сутки после оперативного вмешательства.

Результаты. Фармакокинетические параметры фексофенадина у кроликов 1-й и 2-й групп до начала эксперимента статистически значимо не различались (p>0,05). Выполнение как «ложной операции», так и окклюзии общей сонной артерии достоверно не влияло на фармакокинетику маркерного субстрата Pgp, она не изменялась по сравнению с исходным профилем. Также не было выявлено значимых различий между 1-й и 2-й группами на 7-й день исследования после выполнения «ложной» операции и окклюзии общей сонной артерии соответственно.

Выводы. Односторонняя окклюзия общей сонной артерии не приводит к изменению функциональной активности Pgp на уровне целостного организма, определяемой по фармакокинетике его маркерного субстрата – фексофенадина.

Ключевые слова: гликопротеин-P, ABCB1-белок, кролики, окклюзия общей сонной артерии, фексофенадин, фармакокинетика, ложная операция.

2019 год, выпуск №1
Оригинальное исследование
Читать статью (pdf) →
DOI: 10.23888/HMJ20197146-52
Для цитирования: Черных И.В., Щулькин А.В., Гацанога М.В., Попова Н.М., Есенина А.С., Градинарь М.М., Якушева Е.Н. Функциональная активность гликопротеина-P на фоне ишемии головного мозга // Наука молодых (Eruditio Juvenium). 2019. Т. 7, №1. С. 46-52. doi:10.23888/HMJ20197146-52 Chernykh IV, Shchulkin AV, Gatsanoga MV, Popova NM, Yesenina AS, Gradinar MM, Yakusheva EN. Functional activity of P-glycoprotein with underlying brain ischemia. Science of the young (Eruditio Juvenium). 2019;7(1):46-