ГлавнаяАрхив2016 год, выпуск №1 → ИЗУЧЕНИЕ ХАРАКТЕРА И ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ВЛИЯНИЯ ПРОИЗВОДНОГО СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ II ПОКОЛЕНИЯ – ГЛИКВИДОНА НА ФУНКЦИОНАЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННОГО ТРАНСПОРТЕРА ГЛИКОПРОТЕИНА-Р

ИЗУЧЕНИЕ ХАРАКТЕРА И ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ВЛИЯНИЯ ПРОИЗВОДНОГО СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ II ПОКОЛЕНИЯ – ГЛИКВИДОНА НА ФУНКЦИОНАЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННОГО ТРАНСПОРТЕРА ГЛИКОПРОТЕИНА-Р

Д.С. ТИТОВ, С.К. ПРАВКИН

Рязанский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова, г. Рязань

В исследовании invivo на кроликах изучено влияние гликвидона на функциональную активность белка-транспортера гликопротеина-Р (P-gp, ABCB1 белок). Активность P-gp оценивали по фармакокинетике его маркерного субстрата – фексофенадина после однократного внутрижелудочного введения. Применение гликвидона в дозе 10 мг/кг массы тела в течение 14 дней приводило к повышению максимальной концентрации фексофенадина, периода его полувыведения, площади под фармакокинетической кривой концентрация–время от нуля до последней точки забора крови, площади под фармакокинетической кривой концентрация–время от нуля до бесконечности, а также времени удерживания маркерного субстрата и к снижению общего клиренса и коэффициента абсорбции, что свидетельствует обингибировании функциональной активности белка-транспортера на уровне целостного организма. На 5-й день отмены гликвидона наблюдалось полное или частичное восстановление указанных фармакокинетических параметров.

2016 год, выпуск №1
Фармацевтические науки
Читать статью (pdf) →
DOI:
Для цитирования: